LML-134
编号: 2051510
Cas号: 1542135-76-1
纯度: 98%
LML134 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。
仅供研究使用。 我们不向患者出售。
化学信息
| 名称 | LML-134 |
|---|---|
| Iupac 化学名称 | 1-(1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)piperidin-4-yl 4-cyclobutylpiperazine-1-carboxylate |
| 同义词 | LML-134 ; LML 134 ; LML134 |
| 英文同义词 | LML-134 ; LML 134 ; LML134 |
| 分子式 | C19H29N5O3 |
| 分子量 | 375.473 |
| Smile | O=C(N1CCN(C2CCC2)CC1)OC3CCN(C(C=C4)=NN(C)C4=O)CC3 |
| InChiKey | BVUJMFFRMZRNAT-UHFFFAOYSA-N |
| InChi | InChI=1S/C19H29N5O3/c1-21-18(25)6-5-17(20-21)23-9-7-16(8-10-23)27-19(26)24-13-11-22(12-14-24)15-3-2-4-15/h5-6,15-16H,2-4,7-14H2,1H3 |
| Cas号 | 1542135-76-1 |
| 相关CAS号 |
订购信息
| 包装 | 价格 | 库存 | 纯度 | 备货期 |
|---|---|---|---|---|
| 大货 | 询价 | 询价 | 询价 |
| 外观性状 | 类白色固体 |
|---|---|
| 纯度 | 98% |
| 存储 | 干燥、黑暗，短期（日至周）在0-4摄氏度，长期（月至年）在-20摄氏度。 |
| 可溶性 | 可溶于DMSO |
| 处理方式 | Avoid inhalation, contact with eyes and skin. Avoid dust and aerosol formation. Use only in areas with appropriate exhaust ventilation. |
| 运输条件 | 作为非危险化学品在环境温度下装运。这种产品在正常运输和海关工作期间可以稳定几周。 |
| 海关编码 |
| Targets | H3 receptor |
|---|---|
| Mechanism | |
| Cell study | |
| Animal study | LML134 (oral; 10 mg/kg) indicates rapid oral absorption, with a Tmax of 0.5 hours, t1/2 of 1.54 hours and a fraction absorbed of 44%, as well as a rapid clearance in male Sprague-Dawley rats. LML134 (i.v.; 1 mg/kg) has t1/2 of 0.44 hours, CL of 28 mL/min/kg and the low plasma protein binding in male Sprague-Dawley rat (Fu =39.0%). |
| Clinical study | NCT02334449 Novartis Pharmaceuticals|Novartis Healthy Volunteers February 2015 Phase 1 NCT03141086 Novartis Pharmaceuticals|Novartis Circadian Rhythm Disorders July 26, 2017 Phase 2 |
Troxler T, Feuerbach D, Zhang X, et al. The Discovery of LML134, a Histamine H3 Receptor Inverse Agonist for the Clinical Treatment of Excessive Sleep Disorders. ChemMedChem. 2019;14(13):1238–1247. doi:10.1002/cmdc.201900176
